Метформин для похудения

Как правильно принимать метформин?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств при лечении диабета

Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

  • Снижает высвобождение гликогена из печени.
  • Благоприятно воздействует на липиды крови.
  • Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
  • Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
  • Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
  • Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
  • Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

  • Начальная дозировка — 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
  • Поддерживающая доза — 1500-2000 мг в сутки.
  • Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема.

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

  • Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
  • Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
  • В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
  • Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
  • Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
  • Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
  • Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
  • При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
  • Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
  • Снижает уровень вредного холестерина.
  • Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
  • Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

  • Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
  • Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
  • Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
  • Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
  • Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.

Метформин и старение

Источник: Karger

Метформин периодически рекомендуется в качестве препарата «против старения», основываясь на доклинических экспериментах на животных и многочисленных ретроспективных исследованиях, связанных с положительным влиянием метформина на здоровье людей с диабетом 2 типа. Крупные проспективные, плацебо-контролируемые исследования на данный момент либо планируются, либо находятся на начальном этапе.

Выводы по одному из недавних исследований метформина в некоторых моментах спорны, аналогичная ситуация и в случае сенолитических средств растительного происхождения. Существуют проблемы не только в отношении дефицита витаминов B12 и B6 , но и в отношении того, как воздействует метформин на людей, которые поддерживают здоровье сердца с помощью физических упражнений.

Препараты против старения — это в первую очередь бизнес. Долголетие, молодость и здоровье

В обзоре 2017 года перечислены 16 биотехнологических компаний, которые разрабатывают лекарства для борьбы со старением и/или возрастными заболеваниями, 5 компаний «больших данных» по борьбе со старением и 7 компаний по производству стволовых клеток. Среди 5 компаний, работающих с большими данными, — Calico Life Sciences LLC, «один из проектов Google Moonshot».

Уникальные особенности голого землекопа (грызун) заключаются в том, что он живёт примерно в 10 раз дольше, чем мышь, почти не заболевает раком и будто не подчиняется закону смертности Гомпертца.

Препараты фисетин, рапамицин и метформин часто рассматриваются в клинических исследованиях как средства для борьбы с возрастными заболеваниями. При проведении доклинических исследований на лабораторных мышах (иногда генетически модифицированных) основными показателями эффективности препарата являются увеличение продолжительности жизни и долгосрочное отсутствие симптомов возрастных заболеваний.

Но вот голый землекоп — будто исключение для био-геронтологии. Голый землекоп остается «вечно молодым и здоровым» и живёт дольше по сравнению с крысами и мышами, получавшими сенолитики или другие препаратами.

Долголетие и увеличение продолжительности жизни

Продление жизни (замедление старения с помощью лекарств, ограничений в питании и так далее) занимает важное место в aging-исследованиях. В 2009 году рапамицин был использован на мышах в возрасте 600 дней — продолжительность жизни увеличилась на 28 и 38% у мужских и женских особей. Недавно было предложено использование препарата, аналогичного рапамицину для профилактики болезни Альцгеймера.

Омоложение и клеточное старение

Термин «омоложение» используется в основном, когда вопрос касается сенолитиков. Одним из признаков старения является увеличение количества «стареющих» клеток. Данный процесс является необратимым, и многие возрастные заболевания связаны с клеточным старением. Ассоциированный со старением секреторный фенотип (далее — SASP) стареющих клеток может воздействовать и на соседние, здоровые клетки, вызывая старение.

Соединения, которые избирательно удаляют стареющие клетки у грызунов, классифицируются как сенолитики; соединения, которые подавляют SASP, называются сеноморфики. Физетин — один из сенолитиков, испытанный в клинических условиях. Данное соединение изначально было запатентовано для улучшения памяти, а затем попало в число «геронейропротекторов». Продаётся физетин как нутрицевтик (например, под торговым названием Novusetin).

Заинтересованная публика, по-видимому, проверила ClinicalTrials.gov на предмет проводимых исследований и сразу же начала принимать физетин, часто вместе с кверцетином и никотинамидадениндинуклеотидом (NADH), ежедневно или два раза в неделю (как в клиническом исследовании), и сообщила о результатах своих наблюдений на сайте.

Здоровье

Мэтт Кеберлейн недавно предложил перестать «делить» здоровье на 2 состояния: хорошее и плохое. Тем не менее такие определения используются в многочисленных доклинических исследованиях, чтобы подчеркнуть, что вмешательство (с помощью лекарства или иным способом) продлевает не только продолжительность жизни, но и процент времени без каких-либо проблем со здоровьем.

В отличие от рапамицина, где данные доклинических испытаний на мышах и других организмах показывают, что препарат увеличивает продолжительность жизни, таких данных касаемо метформина крайне мало. Рапамицин также немного увеличивает продолжительность периода без болезней у червей, мух, мышей, крыс и собак.

Механизм действия метформина

Метформин эффективно работает только при диабете 2 типа или преддиабете. Обычная доза препарата составляет около 2г в день. Неизвестно, где именно проявляет активность препарат (цитозоль, митохондрия, эндоплазматический ретикулум или эндо-/лизосомы). Ранее предполагалось, что печень является основным органом-мишенью препарата. Эта точка зрения изменилась, так как в настоящее время признано, что кишечник отвечает за большую часть противодиабетической (и профилактической) активности.

Активность аденозинмонофосфат-активируемой протеинкиназы (АМФК) увеличивается при постоянном введении метформина в скелетные мышцы человека и жировую ткань.

24 июня 2015 года Нир Барзилей (Медицинский колледж им. Альберта Эйнштейна, Нью-Йорк, США) встретился с сотрудниками FDA, чтобы обсудить ныне знаменитое исследование Targeting Aging with Metformin. Само название исследования уже звучит немного странно, будто старение можно лечить как любое другое заболевание. Задача FDA — регулировать лекарства и устройства для лечения заболеваний или помощи в их диагностике, но в действующей Международной классификации болезней и проблем со здоровьем (МКБ-10) «старение» не рассматривается как заболевание. Предпринимаются усилия включить его в МКБ-11, окончательный вариант которого ожидается в январе 2022 года.

Следует отметить, что эффективность метформина для профилактики диабета и снижения веса у пациентов с ожирением была доказана в клинических испытаниях. Тем не менее использование метформина «не по назначению» отдельно или в сочетании с другими препаратами для диабетиков пользуется популярностью для эффективной профилактики диабета, а также для лечения метаболического синдрома, ожирения или синдрома поликистозных яичников.

Многие исследователи предполагают, что метформин можно использовать для лечения заболеваний, которые появляются у людей с возрастом: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, инсульт, большинство видов рака, деменция и смерть. Но в этот список не входит диабет.

Дискуссии насчет исследования TAME ведутся уже почти 4 года. Американская федерация исследований в области старения как спонсор уже гарантировала 35 миллионов долларов США.

Также грант (40 млн. долл. США) был предложен NIH. Нир Барзилей надеялся, что исследование уже будет в процессе к концу 2018 года, но оно еще не было внесено в список в ClinicalTrials.gov по состоянию на апрель 2019 года и протокол исследования не является общественным достоянием. В любом случае, будет интересно сравнить результаты с исследованием физетина.

Читайте также  Диета 4 стол что можно что нельзя таблица

19 февраля 2019 года началось исследование VA-IMPACT. Планируется изучить 7868 пациентов с предиабетом и атеросклеротическими заболеваниями в течение 4,5 лет. Группа участников будет разделена на тех, кто принимает метформин и тех, кому даётся плацебо.

В случае исследования TAME планируется, что в нём примут участие 3000 пожилых людей (65–79 лет) без диабета, а также люди, «обременённые хроническим заболеванием».

Недавнее исследование GLINT (метформин/плацебо), проведённое с участием пожилых пациентов с ожирением с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) и недиабетической гипергликемии, пришло к выводу, что для получения значимых результатов только по ССЗ требуется 20000 участников.

«Корреляция ≠ причинно-следственная связь»

Существует множество метаанализов и систематических обзоров положительного влияния метформина при раке, сердечно-сосудистых заболеваниях и деменции. Метформин обычно рекомендуется/предпочтителен при избыточной массе тела/ожирении и способствует потере веса. Также важным фактором возможности использования метформина является то, что его выписывают только людям с нормальной функцией почек. Могут существовать и другие факторы, которые влияют на результаты, особенно в исследованиях «случай-контроль».

В зависимости от того, включены ли только РКИ или добавлены когортные исследования и исследования случай-контроль, риск заболевания раком либо не снижается, либо значительно снижается в случае пациентов, принимающих метформин. Что касается ССЗ, анализ 2012 года показал, что метформин не влиял на риск смертности от всех причин. Более поздний мета-анализ РКИ показал незначительную пользу метформина в случае инсульта.

Если в обзор включаются обсервационные исследования, отмечаются случаи возникновения или распространенность «болезней старения» (рак, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, переломы или когнитивные нарушения), результаты показывают, что диабетики, принимающие метформин, имели более низкий уровень смертности от всех причин и развития любого рака даже по сравнению с общей контрольной группой не диабетиков.

Campbell et al. пришли к выводу, что «снижение смертности от всех причин и болезней старения, связанных с использованием метформина, позволяет предположить, что метформин может продлевать жизнь и положительно влиять на здоровье, действуя в качестве геропротекторного агента».

Таким образом, TAME, GLINT, VA-IMPACT пока что лишь предполагают, что возможны некоторые улучшения при приёме определенных веществ, но исследования займут несколько лет.

Метформин как средство против старения у микроорганизмов

В качестве обоснования актуальности исследования TAME было указано, что «метформин модулирует биологию старения и продолжительность жизни у организмов». К сожалению, никаких доказательств найдено не было. Исключением является Caenorhabditis elegans, но современные данные подтверждают наличие косвенного механизма.

C. elegans: неплохо, но противоречиво

Средняя максимальная продолжительность жизни червя, питающегося живыми бактериями (E. coli), составляет 30 дней; средняя продолжительность жизни составляет 20 дней. Наиболее тщательно изучены долгоживущие черви «мутанты» с удвоением максимальной продолжительности жизни до 60 дней.

Использование метформина в случае Drosophila melanogaster не демонстрирует увеличение продолжительности жизни червя и улучшение показателей здоровья. Как оказалось, крайне важно учитывать дополнительные внешние факторы, в случае с C. elegans это свет, так как он может усилить окислительный стресс (который можно предотвратить с помощью антиоксидантов), может влиять на продолжительность жизни и может объяснить некоторые неоднозначные результаты/интерпретации различных лабораторий.

D. melanogaster: метформин сокращает продолжительность жизни и токсичен

В случае с D. melanogaster метформин не увеличивал продолжительность жизни ни самцов, ни самок мух. В совокупности нет никаких доказательств того, что метформин увеличивает продолжительность жизни дрозофилы, к тому же для неё он токсичен.

Mus musculus: мало или нет доказательств увеличения продолжительности жизни

0,1% метформина незначительно влияло на продолжительность жизни взрослых инбредных мышей (Martin-Montalvo et al). Но вот National institute on aging interventions testing program не удалось повторить данные результаты, касающиеся увеличения продолжительности жизни. Уменьшение продолжительности жизни мышей было отмечено в 3 других экспериментах.

Эти негативные результаты цитируются редко, скорее всего, поскольку они не соответствуют взглядам авторов. Важным моментом, который следует учитывать, является температура окружающей среды, при которой содержатся мыши. При комнатной температуре наблюдается увеличение продолжительности жизни. В термонейтральной среде показатели продолжительности жизни уже другие.

Выводы, рекомендации и перспективы

Обоснование текущих или запланированных исследований с использованием метформина почти исключительно основано на наблюдениях потенциально положительного влияния его в случае диабетиков. Его эффективность в исследованиях с участием пожилых людей еще не доказана. Метформин связан с более высоким риском дефицита витамина B12 и витамина B6, что может привести к увеличению риска когнитивной дисфункции. Большую обеспокоенность вызывают результаты небольших испытаний, в которых тестировалось влияние метформина на метаболические реакции при физических нагрузках.

«Лекарства для похудения»: справочник первостольника

Обзор лекарственных препаратов для лечения ожирения с заслуживающей доверия доказательной базой

Избыточная масса тела — проблема острая. По оценкам ВОЗ, доля взрослых людей с избыточным весом в мире достигает 55 %, а с ожирением — в среднем 15–20 % [1]. Эти данные свидетельствуют о том, что каждый второй посетитель аптеки имеет «лишние килограммы», а каждый пятый уже страдает ожирением. Закономерно, что спрос на препараты для похудения традиционно высок, особенно весной, когда желающих быстро прийти в форму после зимы немало. Однако, ассортимент средств для похудения достаточно специфичен: большинство позиций в нём относятся к биологически активным добавкам и, соответственно, не имеют доказательной базы. Впрочем, есть несколько препаратов, которые применяют в доказательной медицине. О них — наш новый материал.

От показаний — к классификации

Прежде всего важно понимать, что как таковых лекарственных препаратов «для похудения» не существует. Медикаментозная терапия назначается только для лечения ожирения. Минимальный индекс массы тела, при котором уже показаны лекарственные препараты, составляет 27 кг/м 2 (напомним, ИМТ — это отношение массы тела в килограммах к росту в метрах, возведённому в квадратную степень).

При ИМТ ≥ 27 кг/м 2 медикаментозная терапия назначается в случаях, когда у пациента есть другие факторы риска (например, сахарный диабет), а также для поддержания достигнутого снижения массы тела. А вот при ИМТ ≥30 кг/м 2 лекарственные препараты для лечения ожирения показаны уже всем пациентам без исключения [2]. Во всех остальных случаях, то есть при ИМТ менее 27 кг/м2 фармакотерапия назначается, если на фоне немедикаментозных методов (гипокалорийной диеты, изменения образа жизни) в течение трёх месяцев не достигнуто снижение массы тела на 5 % [3].

Все препараты, которые применяются для лечения ожирения, по механизму действия разделяются на две группы:

  • препараты центрального действия, подавляющие аппетит за счёт воздействия на моноамины-нейротрансмиттеры в ЦНС (сибутрамин);
  • препараты периферического действия, ограничивающие всасывание основных питательных веществ (в частности, жиров) в ЖКТ (орлистат).

Сразу же стоит отметить, что существует два ключевых принципа успешной фармакотерапии ожирения [3]:

  1. Препараты для снижения массы тела применяют длительно.
  2. Для достижения хорошего терапевтического ответа комбинируют препараты центрального и периферического действия, причём в меньших дозах, чем в случае монотерапии. Такая тактика позволяет добиться более высокой эффективности при меньшем количестве побочных эффектов.

А теперь познакомимся поближе с лекарственными средствами, которые зарегистрированы для лечения метаболического синдрома и ожирения.

Препараты центрального действия

Сибутрамин

Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом [3].

Механизм действия

Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.

Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.

Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин [3].

Доказательная база

Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.

О чём предупредить клиента?

При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.

При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.

Читайте также  Юлия куварзина диета

Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.

Сибутрамин + МКЦ

Микрокристаллическая целлюлоза входит в состав комбинированных препаратов для лечения ожирения в качестве энтеросорбента, обладающего сорбционными свойствами и проявляющего дезинтоксикационный эффект. МКЦ связывает и выводит из организма условно-патогенные и патогенные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины, аллергены, ксенобиотики, некоторые продукты обмена веществ и метаболиты, связанные с развитием эндогенного токсикоза.

Эффективность комбинированных препаратов сибутрамина и МКЦ доказана клинически. Так, препарат был изучен в масштабной отечественной программе «Весна» с участием 34719 пациентов. В её рамках в течение 6 месяцев проводился контроль безопасности сибутрамина + МКЦ и оценивалось его влияние на состояние здоровья и качество жизни пациентов. Результаты программы показали, что применение комбинированного препарата обеспечило снижение массы тела до целевых показателей у 48 % пациентов. От диагноза «ожирение» избавились 44 % участников исследования, а 11,6 % достигли своей идеальной массы тела. Кроме того, было показано, что применение сибутрамина + МКЦ позволило улучшить показатели жирового и углеводного обмена на 7–15 % и закрепить правильное пищевое поведение, что существенно способствует удержанию достигнутых результатов [4].

Показатели безопасности, согласно данным программы «Весна», соответствовали благоприятной переносимости препарата: частота нежелательных явлений составила всего 2,8 % [4].

Сибутрамин + метформин

Метформин — препарат первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа. Доказано, что, помимо сахароснижающего действия, он проявляет ряд плейотропных эффектов, позволяющих применять препарат при метаболическом синдроме и ожирении и оптимизировать лечение последнего. В висцеральной жировой ткани метформин подавляет процесс образования зрелых жировых клеток из клеток-предшественников (адипогенез), обеспечивая уменьшение объёма висцерального жира. Препарат также подавляет выработку гормона грелина, стимулирующего аппетит, и способствует увеличению содержания глюкагоноподобного пептида-1, проявляющего анорексигенный эффект.

Комбинированные препараты, содержащие сибутрамин и метформин, воздействуя на разные звенья регуляции углеводного обмена и пищевого поведения, способны обеспечивать интенсификацию снижения массы тела, улучшать кардиометаболические показатели и снижать риски осложнений [5]. Их основное показание — снижение повышенной массы тела у пациентов с ИМТ 27 кг/м 2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Механизм действия

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Доказательная база

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % [7].

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) [8].

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет [7]. При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах [7].

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Метформин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

дозировка 500 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 500,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 132,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг, повидон-К30 22,8 мг, магния стеарат 15,2 мг;

оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг;

дозировка 850 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 850,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 60,0 мг, лактозы моногидрат 40,0 мг, повидон-К30 30,0 мг, магния стеарат 20,0 мг;

оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 12,0 мг, титана диоксид 7,5 мг, макрогол 6,1 мг, тальк 4,4 мг) 30,0 мг;

дозировка 1000 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 80,0 мг, лактозы моногидрат 60,0 мг, повидон-К30 36,0 мг, магния стеарат 24,0 мг;

оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 850 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 1000 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени, задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приёма метформина масса тела пациента либо остаётся стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция

Метформин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет 50–60 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл. Время достижения Сmax — 2,5 ч. При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформиy быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной каyальциевой секреции. Период полувыведения (T½) составляет около 6,5 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью T½ возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов е ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
  • нарушение функции печени;
  • клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);
  • лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • беременность;
  • детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.

Читайте также  Как похудеть в попе

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.

Способ применения и дозы

Препарат Метформин принимают внутрь, во время или непосредственно после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

  • Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пиши. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
  • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на 3 приёма.
  • Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
  • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000–3000 мг/сут, могут быть переведены на приём препарата в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на 3 приёма.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить приём другого гипогликемического препарата и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3 раза в сутки, препарата Метформин в дозировке 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

С 10-летнего возраста препарат может применяться как в мопотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приёма пиши. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. разделённая на 2–3 приёма.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в плазме крови не менее 2–4 раз в год).

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Метформин корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Длительность лечения

Длительность применения препарата Метформин определяется врачом.

Не рекомендуется прерывание приёма препарата без указания лечащего врача.

Побочное действие

Частота побочных эффектов оценивается следующим образом:

очень часто: >1/10; часто: 1/10–1/100; нечасто: 1/100–1/1 000; редко: 1/1 000–1/10 000; очень редко: Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Метформин:

Характеристики препарата

  • Условия отпуска: Отпускают по рецепту
  • МНН: Метформин

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Метформин пролонгированного действия и его преимущества

Сахарный диабет второго типа — болезнь, имеющая широкое распространение среди людей. В силу того, что заболеваемость СД неуклонно растёт, он приобретает особую значимость как с медицинской, так и с социологической точки зрения. Кроме того, осложнения со стороны сердца и сосудов он вызывает очень часто, оказывая негативное влияние на качество и сроки жизни больных.

Проблема инсулинорезистетности при СД-2

Основное патогенетическое звено СД-2 — резистентность организма к инсулину. Это означает нарушение биологического ответа со стороны периферической ткани на действие инсулина, «работающего» как эндогенным, так и экзогенным образом. Сейчас существует такое понятие как генетическая детерминированность резистентности к инсулину. Например, пациенты, страдающие СД-2, являются носителями точечных генетических мутаций. Места их возникновения:

  • ген рецептора к лептину;
  • ген СИР-1 (субстрат инсулинового рецептора);
  • PPAR-гамма.

Вторичную резистентность к инсулину вызывает интоксикация организма глюкозой, то есть ситуация, когда человек находится в гипергликемическом состоянии, продолжающемся долгое время. Поскольку современный человек, к сожалению, потребляет гораздо больше энергии, чем тратит, именно резистентность к инсулину выходит на одно из ведущих мест среди факторов, по причине которых:

  • возникает ожирение абдоминального типа;
  • в организме накапливаются свободные жирные кислоты;
  • как итог: человек заболевает СД-2.

Как уже было отмечено риск появления болезней сердца и сосудов при СД очень высок, что часто приводит к преждевременным летальным исходам среди таких пациентов.

Клиническая симптоматика резистентности к инсулину

Ткани печени, а также мышечная и жировая ткань теряют чувствительность к препарату. Миоциты (мышечные клетки) страдают от недостатка глюкозы, так как возникают серьёзные проблемы с её поступлением в мышцы из кровяного русла. В свою очередь, адипоциты (жировые клетки) не реагируют на антилиполитический эффект, проявляемый инсулином. Как результат — в организме накапливаются:

  • свободные жирные кислоты (сокращённо СЖК);
  • глицерин.

Именно по причине действия СЖК формируются низкоплотные атерогенные липопротеины (или ЛПОНП).

По причине резистентности к инсулину печёночной ткани гликогенез становится ниже, а гликогенолиз и глюконеогенез, наоборот, повышаются, что обуславливает развитие гипергликемии.

Метформин как эффективный препарат класса бигуанидов

Бигуаниды уже давно применяют в медицине — как минимум, 50 лет. Они эффективно борются с инсулинорезистентностью, являющейся основным патогенетическим механизмом в развитии СД. Препарат метформин зарекомендовал себя как наиболее безопасное лекарство, которое рекомендуют практически все ведущие мировые специалисты.

Если у пациента диагностирован впервые выявленный диабет второго типа, назначение метформина — первый шаг, который следует сделать врачу-клиницисту, назначая лечение. Он относится к лекарственным средствам первой линии.

Механизм действия метформина заключается в снижении резистентности организма к инсулину. Поскольку в результате патологического процесса нарушаются пострецепторные механизмы работы инсулина, задача препарата — восстановить эту функцию с реализацией важных терапевтических эффектов:

  • клетки печени начинают более интенсивно поглощать глюкозу, равно как мышечные и жировые клетки. Благодаря этому восстанавливаются число и активность транспортеров глюкозы (1,3 и 4);
  • печень не так быстро вырабатывает глюкозу, так как сам процесс глюконеогенеза снижается. Это обусловлено ингибированием липидного окисления;
  • слизистая кишечника более интенсивно начинает утилизировать глюкозу;
  • в портальной вене происходит снижение уровня концентрации глюкозы.

В результате, становится меньше и гликемия натощак, со снижением потребности в инсулиновой секреции.

Метформин обладает не только антигипергликемическими свойствами. В ходе многочисленных исследований был выявлен ещё целый ряд его полезных терапевтических свойств:

  • снижение риска общих летальных исходов;
  • снижение риска сердечно-сосудистых осложнений;
  • благотворное влияние на жировой обмен со снижением в кровяной плазме ЛПОНП и триглицеридов;
  • снижение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
  • антиатеросклеротическое действие.

Также был выявлен и анорексигенный эффект, способствующий снижению веса.

Вопросы применения препарата при разных заболеваниях и состояниях

В последние годы клиницисты много говорят о возможностях использования метформина для больных, страдающих НАЖБП. Кроме того, его успешно назначают женщинам с синдромом поликистозных яичников с целью овуляционной индукции. В данном случае его применяют как самостоятельное средство либо комбинируют с кломифеном.

Если сравнивать эффект метформина с действием других препаратов, снижающих уровень сахара, он обладает гораздо более сильным противораковым потенциалом, угнетая разрастание патологических клеток, образующихся в молочных железах у женщин и в простате у мужчин. Для того оценить этот эффект метформина более объективно, необходимо проведение дальнейших исследований.

Побочные действия метформина

Метформин обладает рядом побочных действий, что ограничивает возможность его приёма пациентами, страдающими патологиями ЖКТ. Около 25% больных жалуются на возникновение этих побочных действий. Однако появление лекарственного средства «Глюкофаж Лонг», которое является метформином пролонгированного действия, позволяет решить и эту проблему.

«Глюкофаж Лонг» — метформин пролонгированного действия

Такая лекформа обладает эффектом более медленной абсорбции, что позволяет назначать препарат не более одного раза ежесуточно. Это снижает риск того, что концентрация метформина в крови будет постоянно повышаться. «Глюкофаж Лонг» имеет официальную регистрацию в нашей стране, а его переносимость со стороны ЖКТ значительно лучше.

Метформин, обладающий пролонгированным действием, всасывается в организме особенным образом. Речь идёт об ограниченных участках, расположенных в верхней части пищеварительного тракта. В кишечном просвете, в свою очередь, наблюдается повышение концентрации метформина. Когда начинается процесс простого замедления высвобождения активного элемента лекарства, оно всасывается во всём кишечнике.

Благодаря уникальной диффузионной системе «Гельшилд», метформин высвобождается из принятой внутрь таблетки постепенно и равномерно. Он по-прежнему относится к препаратам первой очереди, назначаемым при СД -2.